Image

Amaril eller Diabeton: Hvilken er den bedste af russiske analoger?

På grund af de høje omkostninger ved lægemidlet bruges Amaril-analoger meget oftere til at normalisere blodglukoseniveauerne hos diabetikere med en insulinafhængig type sygdom. Dette lægemiddel er ideel til at opretholde blodglukoseniveauer med en særlig kost og sport.

Men ikke alle har råd til dette hypoglykæmiske middel. Derfor vil denne artikel afsløre Amarils farmakologiske virkning og nævne dets vigtigste analoger produceret i Rusland.

Farmakologisk aktivitet af lægemidlet

Amaryl er et oralt hypoglykæmisk lægemiddel, der hjælper med at reducere sukkerindholdet i blodet ved at stimulere frigivelsen og aktiveringen af ​​syntese af insulin ved hjælp af specifikke beta celler placeret i væv i bugspytkirtlen.

Den primære mekanisme for stimulering af synteseprocessen er, at Amaryl øger betacellernes reaktion på en stigning i koncentrationen af ​​glucose i den humane blodbanen.

I små doser bidrager dette lægemiddel til en lille stigning i insulinfrigivelse. Amaryl har evnen til at øge følsomheden af ​​cellemembraner af celler af insulinafhængige væv til insulin.

Som et derivat af sulfonylurinstof kan Amaryl påvirke insulinproduktionsprocessen. Dette sikres ved, at den aktive forbindelse af lægemidlet interagerer med ATP-kanalerne af betaceller. Amaryl binder selektivt til proteiner på cellemembranoverfladen. Sådanne egenskaber af lægemidlet kan øge følsomheden af ​​vævsceller til insulin.

Absorption af overskydende glucose udføres hovedsageligt af cellerne i kroppens muskelvæv.

Desuden hæmmer brugen af ​​lægemidlet processen med glucosefrigivelse af cellerne i leverenvæv. Denne proces sker på grund af en forøgelse af indholdet af fructose-2,6-biophosphat, hvilket bidrager til inhiberingen af ​​gluconeogenese.

Aktivering af insulinsyntese sker på grund af det faktum, at den aktive bestanddel af lægemidlet øger tilstrømningen af ​​kaliumioner i betacellerne, og et overskud af kalium i cellen fører til øget hormonproduktion.

Når der anvendes kombinationsterapi i kombination med metformin hos patienter, observeres en forbedring af den matematiske kontrol af kroppens sukkerindhold.

Gennemførelse af kombinationsterapi i kombination med insulininjektioner. Denne kontrolmetode anvendes i tilfælde, hvor det optimale niveau af metabolisk kontrol ikke opnås, når der tages et enkelt lægemiddel. Ved udførelse af denne type lægemiddelbehandling for diabetes mellitus kræves en obligatorisk tilpasning af insulindosis.

Mængden af ​​insulin, der anvendes i denne type terapi, reduceres signifikant.

Lægemidlets farmakokinetik

Med en enkelt dosis af lægemidlet med en daglig dosis på 4 mg observeres den maksimale koncentration efter 2,5 timer og er 309 ng / ml. Biotilgængeligheden af ​​lægemidlet er 100%. Spise har ikke særlig effekt på absorptionsprocessen, med undtagelse af en ubetydelig afmatning i procesens hastighed.

For den aktive bestanddel af lægemidlet er karakteriseret ved evnen til at trænge ind i sammensætningen af ​​modermælk og gennem placenta barrieren. Det begrænser brugen af ​​stoffet under graviditet og amning af nyfødte.

Metabolismen af ​​det aktive stof udføres i væv i leveren. Det vigtigste isoenzym involveret i metabolisme er CYP2C9. Ved processen med metabolisme af den primære aktive forbindelse dannes to metabolitter, der efterfølgende udskilles i fæces og urin.

Fjernelsen af ​​lægemidlet udføres af nyrerne i mængden 58% og ca. 35% ved hjælp af tarmen. Det aktive stof i lægemidlet i urinsammensætningen detekteres ikke uændret.

Ifølge resultaterne af undersøgelsen blev det konstateret, at farmakokinetikken ikke er afhængig af patientens køn og hans aldersgruppe.

I nærværelse af patienter med nedsat nyrefunktion og udskillelsessystemet hos en patient er der en stigning i glimepiridklarationen og et fald i dets gennemsnitlige koncentration i blodserumet, hvilket skyldes en hurtigere eliminering af lægemidlet på grund af den lavere binding af den aktive forbindelse til proteiner

Generelle egenskaber ved lægemidlet

Amaryl anses for at være et tredje generations sulfonylurinstofderivat. De lande, der producerer stoffet, er Tyskland og Italien. Lægemidlet fremstilles i tabletform 1, 2, 3 eller 4 mg. 1 tablet Amaril indeholder hovedkomponenten - glimepirid og andre hjælpestoffer.

Eksponering for glimepirid er primært rettet mod at sænke mængden af ​​glukose i blodet ved at stimulere insulinproduktionen ved hjælp af betaceller. Derudover har det aktive stof en insulinomimetisk virkning og øger følsomheden af ​​cellereceptorer til det sukkersænkende hormon.

Når en patient tager oralt Amaryl oralt, nås den største koncentration af glimepirid efter 2,5 timer. Lægemidlet kan tages uanset tidspunktet for forbrug af mad. Imidlertid påvirker fødeindtaget i ringe grad aktiviteten af ​​glimepirid. Dybest set udskilles denne komponent gennem tarmene og nyrerne.

Den behandlende specialist foreskriver Amaryl-tabletter til en patient med type 2-diabetes som monoterapi eller i kombination med hypoglykæmiske midler.

Medicin er imidlertid ikke til hinder for fortsat overensstemmelse med korrekt ernæring, eksklusive fedtstoffer og let fordøjelige kulhydrater og en aktiv livsstil.

Instruktioner for brug af medicin

Du kan ikke købe stoffet uden lægens recept. Inden du bruger lægemidlet, skal du besøge lægen og stille ham spørgsmål. Det er han, der kan bestemme dosen af ​​lægemidlet og ordinere et behandlingsregime baseret på patientens glukoseniveau.

Amaryl-tabletter tages oralt uden tygning og vaskes med rigeligt vand. Hvis patienten glemte at drikke medicinen, er det forbudt at fordoble dosen. Under behandlingen bør du jævnligt kontrollere sukkerniveauet såvel som koncentrationen af ​​glyceret hæmoglobin.

Indledningsvis tager patienten en enkeltdosis på 1 mg pr. Dag. Gradvist kan dosis af lægemidlet i intervaller på en til to uger øges med 1 mg. For eksempel 1 mg, derefter 2 mg, 3 mg og så videre op til 8 mg dagligt.

Diabetikere, som har god glykæmisk kontrol, tager en daglig dosis på op til 4 mg.

Ofte er lægemidlet taget en gang før morgenmaden eller, hvis der mangler brug af piller, før hovedopmåling af skålen. I dette tilfælde skal specialisten tage hensyn til diabetestilstanden, måltidstiden og den fysiske aktivitet. Dosisjustering af lægemidlet kan være nødvendigt, når:

  1. vægtreduktion
  2. ændringer i den sædvanlige livsstil (mad, motion, måltidstid);
  3. andre faktorer.

Det er nødvendigt at konsultere lægen og starte med minimumsdosis (1 mg) af brugen af ​​Amaril, hvis patienten har brug for:

  • erstatning af et andet sukkerreducerende lægemiddel af Amaril;
  • en kombination af glimepirid og metformin;
  • kombination - glimepirid og insulin.

Det er ikke tilrådeligt at tage medicin til patienter med nedsat nyrefunktion, såvel som nyre- og / eller leversvigt.

Kontraindikationer og negative reaktioner

Amaril glimepirid indeholdt i medikamentet samt supplerende komponenter har ikke altid en positiv virkning på diabetesorganismen.

Ud over andre midler indeholder lægemidlet kontraindikationer.

Det er forbudt at tage piller til patienter i følgende situationer:

  • insulinafhængig type diabetes;
  • fødselsperiode og amning
  • diabetisk ketoacidose (kulhydratmetabolisme), tilstanden af ​​diabetisk prekoma og koma;
  • patienter under 18 år
  • galaktoseintolerans, laktasemangel
  • udvikling af glucose-galactosemalabsorption;
  • forstyrrelser i lever og nyrer, især patienter, der gennemgår hæmodialyse
  • individuel intolerance over for indholdet af lægemidlet, sulfonylurea-derivater, sulfa-lægemidler.

De vedlagte instruktioner siger, at Amaryl i de første uger af behandlingen skal tages med forsigtighed for at undgå udvikling af en hypoglykæmisk tilstand. I modsætning til absorption af mad og stoffer fra fordøjelseskanalen, mangel på glucose-6-phosphat dehydrogenase, sammenfaldende sygdomme, og hvis der er risiko for hypoglykæmisk tilstand, anvendes Amaril omhyggeligt.

Med misbrug af piller (for eksempel skippende doser) kan der opstå alvorlige reaktioner:

  1. Hypoglykæmisk tilstand, hvis symptomer er hovedpine og svimmelhed, nedsat opmærksomhed, aggression, forvirring, døsighed, besvimelse, tremor, kramper og nedsat syn.
  2. Adrenerge modregulering som reaktion på det hurtige fald i glukose, der manifesteres af angst, hjertebanken, takykardi, hjerterytmeforstyrrelser og udseendet af koldsved.
  3. Fordøjelsessygdomme - kvalme, opkastning, flatulens, mavesmerter, diarré, udvikling af hepatitis, øget aktivitet af leverenzymer, gulsot eller kolestase.
  4. Overtrædelse af det bloddannende system - leukopeni, trombocytopeni, granulocytopeni og nogle andre patologier.
  5. Allergi, manifesteret af hududslæt, kløe, nældefeber, undertiden anafylaktisk shock og allergisk vaskulitis.

Der kan være andre reaktioner - fotosensibilitet og hyponatremi.

Omkostninger, anmeldelser og analoger

Prisen på stoffet Amaryl afhænger direkte af udgivelsesformen. Da stoffet er importeret, er dets omkostninger stort nok. Prisintervallerne for Amaril tabletter er som følger.

  • 1 mg 30 tabletter - 370 rubler;
  • 2 mg 30 tabletter - 775 rubler;
  • 3 mg 30 tabletter - 1098 rubler;
  • 4 mg 30 tabletter - 1540 rubler;

Hvad angår diabetikernes mening om effektiviteten af ​​medicinen, er de positive. Ved langvarig brug af lægemidlet vender glukoseniveauerne tilbage til det normale. Selvom listen indeholder mange mulige bivirkninger, er procentdelen af ​​deres forekomst meget lille. Der er dog negative anmeldelser af patienter i forbindelse med de høje omkostninger ved lægemidlet. Mange af dem skal søge efter erstatninger til Amaril.

Faktisk har dette lægemiddel mange synonymer og analoger produceret i Den Russiske Føderation, for eksempel:

  1. Glimepirid er et lægemiddel, der indeholder den samme aktive ingrediens, kontraindikationer og bivirkninger. Forskellen er kun i yderligere stoffer. Den gennemsnitlige pris på stoffet (2 mg №30) - 189 rubler.
  2. Diaglinid - sukkerreducerende middel, dets sammensætning ligner det importerede lægemiddel NovoNorm. Det aktive stof er repaglinid. Novonorm (Diagninid) har praktisk talt de samme kontraindikationer og negative reaktioner. For at forstå bedre forskellen mellem disse to analoger er det nødvendigt at sammenligne prisen: prisen på Diagninidens midler (1 mg №30) er 209 rubler og NovoNorm (1 mg №30) - 158 rubler.
  3. Glidiab er et russisk lægemiddel, der også er analogt med den velkendte diabetonbehandling mod diabetes. Den gennemsnitlige pris for Glidiab tabletter (80 mg nr. 60) er 130 rubler, og prisen på medicinen Diabeton (30 mg nr. 60) er 290 rubler.

Amaryl er et godt sukkerreducerende middel, men dyrt. Derfor kan den erstattes med billigere, både indenlandske (Diaglinid, Glidiab) og importerede (NovoNorm, Diabeton) stoffer. Sammensætningen indeholder enten glimepirid eller andre stoffer, der reducerer glukoseindholdet. Kendskab til analogerne vil lægen med patienten kunne bestemme hvilket lægemiddel der er bedst at tage. Videoen i denne artikel vil fortsætte emnet Amaryl i diabetes.

"Glimepirid": analog, brugsanvisning, sammensætning, anmeldelser

Diabetes er en lammende sygdom. Det falder op så umærkeligt, at det på et øjeblik kan gøre en person ugyldig for livet at tage medicin for at opretholde helbredet. Klinikere skelner i dag adskillige former for denne sygdom. 1 og 2 former - globalt, ret almindeligt, flere andre former - specifikke, sjældne eller situationalafhængige, for eksempel diabetes af gravide kvinder. Lægemidlet "Glimepirid", hvis analog har samme terapeutiske virkning, anvendes til behandling af type 2 diabetes.

Insulin Independent Diabetes

Diabetes mellitus er en almindelig sygdom. Desuden påvirker type 2-diabetes oftest folk, der er ældre eller lider af fedme. Med denne type sygdom er bugspytkirtlen normal og producerer insulin, som kroppen ikke kan absorbere på grund af nedsat følsomhed over for dette vigtige hormon, den såkaldte insulinresistens.

Et karakteristisk træk ved ikke-insulinafhængig diabetes er hyperglykæmi - en stabil stigning i serumsukker. Overholdelsen af ​​en kost, der reducerer forbruget af kulhydrater, vægttab og brug af særlige lægemidler giver dig mulighed for at normalisere sukkerniveauet i kroppen. Et af disse lægemidler er "glimepirid". Analogen af ​​dette værktøj skal indeholde det samme aktive stof eller en anden forbindelse, men har en lignende virkning.

Hvad indeholder lægemidlet?

Et af de lægemidler, der er foreskrevet ved behandling af ikke-insulinafhængig diabetes mellitus, er Glimepiride. Sammensætningen af ​​dette lægemiddel er ret simpelt - der er kun en aktiv bestanddel i den, med navnet, som stoffet selv er navngivet. Dette er glimepirid - III generation sulfonylurea. Men hvad er det? Sulfonylurea henviser til syntetiske stoffer med sukkerreducerende egenskaber. Forskere søger konstant nye værktøjer, som kan forbedre patienternes trivsel, og sulfonylurea har allerede præsenteret folk med flere sådanne opdagelser.

For mere end et kvart århundrede siden foreslog tyske forskere glimepirid, der er baseret på sulfonylurinstof og er afledt af tredje generation til brug ved behandling af type 2 diabetes mellitus. Præparatet indeholder også formgivende komponenter:

  • natriumcarboxymethylstivelse;
  • lactosemonohydrat;
  • magnesiumstearat;
  • povidon;
  • polysorbat;
  • mikrokrystallinsk cellulose.

Desuden hjælper mikrokrystallinsk cellulose kroppen med at fjerne unødvendige stoffer fra tarmene, være en naturlig sorbent og fiber, der er nødvendige for fordøjelsen. Det antidiabetiske lægemiddel "Glimepirid", hvis fabrikant kan være anderledes, indeholder et aktivt stof med samme navn og nogle yderligere komponenter.

Hvordan virker glimepirid?

Et af de seneste resultater af farmakologer i kampen mod insulinafhængig diabetes er lægemidlet Glimepiride. Instruktioner for brug af dette lægemiddel taler om dets effektivitet. Glimepirid, som er et derivat af den tredje generation af sulfonylurinstof, under kemiske reaktioner i kroppen under arbejdet, bliver til to komponenter - hydroxymetabolit og carboxymetabolit. Desuden er den første af metabolitterne et farmakologisk aktivt stof - da en perifer vasodilator sænker blodtrykket.

Hvilken effekt har "glimepirid"?

Lægemidlet "Glimepirid" -anmeldelser modtager for det meste positive og hjælper patienter med insulinafhængig diabetes til at bekæmpe sygdommen. Dette skyldes det faktum, at det aktive stof - glimepirid - forårsager, at bugspytkirtelcellerne aktivt frigiver insulin i kroppen. Målet med behandling af type 2 diabetes er normalisering af kulhydratmetabolisme. Dette er hvad glimepirid gør.

En anden funktion, selv om det ikke er afgørende, af dette lægemiddel, er at nedsætte leverens glucoseproduktion. Og da mængden af ​​glukose i blodet ikke er relateret til aktiviteten af ​​sulfonylurea-derivater med 1, 2 eller 3 generationer, er hypoglykæmi mulig ved indtagelse af sådanne lægemidler - sænkning af blodsukker under det tilladte niveau. I forhold til glimepirid er starten på et kritisk niveau af hypoglykæmi i næsten tre årtier af kliniske observationer af brugen af ​​dette lægemiddel ikke blevet registreret. Dette tyder på, at stoffet arbejder aktivt, uden at forårsage sygdomme af kulhydratmetabolisme. Den aktive ingrediens, som kaldes glimepirid, er en aktiv komponent i mange lægemidler til bekæmpelse af type 2 diabetes.

Lægemidlet med samme navn "Glimepirid", dets analog skal indeholde samme aktive ingrediens, eller et stof med lignende virkning, hjælper med at normalisere metabolisme og metabolisme af kulhydrater i kroppen, så du kan reducere blodsukkerniveauerne.

Hvordan skal jeg tage medicinen?

Et almindeligt anvendt lægemiddel til behandling af ikke-insulinafhængig diabetes er "glimepirid". Doseringen af ​​et stof, der virker i et lægemiddel, kan variere fra 1, 2, 3, 4, 6 mg pr. Enhedsdoseringsform. Lægemidlet er tilgængeligt i tabletter, hvilket er praktisk at bruge af patienten. Desuden bør lægemidlet "Glimepirid", en analog med det samme aktive stof, kun være en gang om dagen, hvilket også er praktisk.

Den mængde aktiv ingrediens, der kræves til daglig indtagelse, ordineres af lægen baseret på regelmæssig overvågning af blodsukker og urinniveau. Dette lægemiddel startes normalt med en dosis på 1 mg. Om nødvendigt øges dosen gradvist inden for 10-14 dage til 6 mg dagligt. Det skal bemærkes, at brugen af ​​glimepirid over 8 mg ad gangen er kontraindiceret. Det er ikke hensigtsmæssigt at dividere dosen i flere doser, da de gennemførte undersøgelser afslørede fraværet af en terapeutisk virkning fra den gentagne brug af glimepirid om dagen.

Når du ikke kan tage

Tabletter "Glimepirid" hjælper patienter med ikke-insulinafhængig diabetes, hvis tilpasningen af ​​kost og vægttab ikke har nogen virkning i normaliseringen af ​​blodsukker og urin. Men det er nødvendigt at tage denne og lignende stoffer kun som instrueret af den behandlende læge. Lægemidlet "Glimepirid", dets analog med samme aktive ingrediens, kan ikke tages i følgende tilfælde:

  • insulinafhængig diabetes mellitus (type 1) - glimepirids absolutte ineffektivitet
  • nyresvigt
  • leversvigt;
  • ketoacidose - metabolisk fortrængning af syre-basebalancen i kroppen med øget surhedsgrad;
  • koma;
  • precoma;
  • overfølsomhed over for lægemiddelkomponenterne, herunder sulfonamider.

Dette lægemiddel er ikke ordineret til brug under graviditet eller amning. Det faktum, at det aktive stof trænger ind i placenta-barrieren og i modermælk, der er knyttet til lægemidlet "Glimepiride" instruktioner til brug.

Bivirkninger

Den tredje generation af sulfonylurinstof er glimepirid, en analog af lægemidlet med samme navn hjælper med at bekæmpe manglen på modtagelighed af kroppens celler til insulin, normaliserende sukkerindhold. Men brugen af ​​sådanne stoffer kan forårsage følgende bivirkninger:

  • allergiske reaktioner
  • mavesmerter (i maven)
  • hypoglykæmi;
  • hyponatriæmi;
  • leukopeni;
  • krænkelse af smagsoplevelser - metallisk smag i munden;
  • unormal lever- og / eller nyrefunktion
  • overfølsomhed over for alkohol
  • kvalme;
  • vægtforøgelse
  • fotodermatosis.

Udseendet af sådanne reaktioner på brugen af ​​lægemidler med den aktive aktive ingrediens glimepirid kræver konsultation med en læge, justering af doseringen af ​​lægemidlet eller ændring af lægemiddelstof til en anden.

Lignende stoffer

I insulinafhængig diabetisk klinik anvendes lægemidlet "Glimepirid" i vid udstrækning. Analogen af ​​dette lægemiddel bør indeholde det samme aktive stof - et derivat af sulfonylurea glimepirid. Sådanne lægemidler på apoteksmarkedet er tilstrækkelige valg - Amaril, Diamerid, Glimaz, Meglimid og nogle andre.

En almindeligt anvendt medicin er Amaryl. Den indeholder en identisk mængde af den aktive bestanddel, har lignende kontraindikationer til brugen og manifestationen af ​​mulige bivirkninger. Mange patienter argumenterer for, om "Amaril" eller "Glimepirid" - hvilket er bedre. Der er ikke noget entydigt svar i denne tvist. Faktisk er "Glimepirid" en generisk af stoffet "Amaryl", fordi de har det samme aktive stof i identiske koncentrationer.

Patienter, der har brug for terapi med sulfonylurinstoffer fra 3. generation, foretrækker kun Glimepirida på grund af sin pris - omkostningerne ved lægemidlet kan være flere titus rubler lavere end Amaril eller andre lignende lægemidler. Så i apoteker "Glimepirid" er analogen "Amaryl" og andre lægemidler i næsten lige efterspørgsel.

Egenskaber ved behandling "glimepirid"

På trods af at stoffet glimepirid er et moderne, meget udbredt værktøj til bekæmpelse af insulinafhængig type 2-diabetes, er det nødvendigt at tage hensyn til nogle funktioner ved anvendelse af det. Lægemidlet skal tages dagligt på samme tid. Hvis tiden går glip, behøver du ikke at fylde hullet ved at øge dosen af ​​medicinen. Det kan kun skade, men ikke kompensere for den terapeutiske virkning.

Som følge af 3. generation af sulfonylurinstofbehandling kan blodsukkerniveauet normalisere og lægemidlet skal afbrydes, således at hypoglykæmi ikke udvikler sig på baggrund af administrationen. Men en utilstrækkelig dosis af lægemidlet er meget dårlig, fordi hyperglykæmi kan udvikle sig, hvis symptomer er højt tørst, hyppig vandladning, tør mund. Patienten skal altid informere den behandlende læge om alle ændringer i hans sundhedstilstand for at justere dosis af stoffet i tide. Med patientens forbedring kan patienten ikke efterlades uden regelmæssigt lægeligt tilsyn, fordi sygdommen kan komme tilbage.

Behandling med "Glimepiridom" - effektiv pleje af patienter med insulinafhængig diabetes. Men dets brug kræver overvågning af både patientens og den behandlende læge velfærd for rettidig justering af dosis af lægemidlet eller dens aflysning.

Amaryl (glimepirid)

Der er kontraindikationer. Inden du starter, skal du kontakte din læge.

Handelsnavne i udlandet (i udlandet) - Amaryl, Glimpid, Glimy.

Andre lægemidler til behandling af type 2-diabetes her.

Alle stoffer der anvendes i endokrinologi er her.

Stil et spørgsmål eller giv en anmeldelse om medicinen (vær venlig at glemme at inkludere navnet på stoffet i beskedteksten) her.

Præparater indeholdende Glimepirid (Glimepirid, ATX-kode (ATC) A10BB12):

Amaril (original Glimepirid) - den officielle ansøgningsvejledning. Lægemidlet er en recept, information er kun beregnet til sundhedspersonale!

Klinisk-farmakologisk gruppe:

Oralt hypoglykæmisk lægemiddel

Farmakologisk aktivitet

Oralt hypoglykæmisk lægemiddel er et tredje generations sulfonylurinstofderivat.

Glimepirid reducerer glucosekoncentrationen i blodet, hovedsageligt på grund af stimulering af insulinfrigivelse fra pancreas-beta-celler. Dens virkning er primært relateret til den forbedrede evne af pancreas-beta-celler til at reagere på fysiologisk stimulering med glucose. Sammenlignet med glibenclamid forårsager glimepirid i lave doser frigivelsen af ​​en mindre mængde insulin, når den når omtrent det samme fald i koncentrationen af ​​glucose i blodet. Denne kendsgerning argumenterer for tilstedeværelsen af ​​ekstrapankreatiske hypoglykæmiske virkninger i glimepirid (øget følsomhed af væv til insulin og insulinomimetisk virkning).

Insulinsekretion. Ligesom alle andre sulfonylurea-derivater regulerer glimepirid insulinsekretion ved at interagere med ATP-følsomme kaliumkanaler på membraner af beta-celler. I modsætning til andre sulfonylurea-derivater binder glimepirid selektivt til et protein med en molekylvægt på 65 kilodalton, der er placeret i membranerne i pancreas beta celler. Denne interaktion af glimepirid med en proteinbindende binding regulerer åbningen eller lukningen af ​​ATP-følsomme kaliumkanaler.

Glimepirid lukker kaliumkanaler. Dette forårsager depolarisering af betaceller og fører til åbningen af ​​spændingsfølsomme calciumkanaler og indførelsen af ​​calcium i cellen. Som et resultat aktiverer en stigning i intracellulær calciumkoncentration insulinsekretion ved exocytose.

Glimepirid er meget hurtigere og danner følgelig en binding og frigives fra bindingen med det protein, der er bundet til det, end glibenclamid. Det antages, at denne egenskab af den høje vekselhastighed af glimepirid med dets bindende protein forårsager sin udtalt effekt af sensibilisering af beta-celler til glucose og deres beskyttelse mod desensibilisering og for tidlig udtømning.

Virkningen af ​​at øge følsomheden af ​​væv til insulin. Glimepirid forstærker insulinets virkning på glukoseoptagelsen af ​​perifere væv.

Insulinomimetisk effekt. Glimepirid har virkninger svarende til insulinindholdet ved glukoseoptagelse af perifere væv og frigivelse af glucose fra leveren.

Glukosoptagelse af perifere væv udføres ved transport i muskelceller og adipocytter. Glimepirid øger direkte antallet af molekyler, der transporterer glucose i plasmamembraner af muskelceller og adipocytter. En stigning i indtagelsen af ​​glucoseceller fører til aktiveringen af ​​glycosylphosphatidylinositolspecifik fosfolipase C. Som følge heraf falder den intracellulære calciumkoncentration, hvilket medfører en formindskelse af aktiviteten af ​​proteinkinase A, hvilket igen fører til stimulering af glukosemetabolismen.

Glimepirid hæmmer frigivelsen af ​​glucose fra leveren ved at forøge koncentrationen af ​​fructose-2,6-bisphosphat, som hæmmer gluconeogenese.

Virkning på blodpladeaggregering og aterosklerotisk plakdannelse. Glimepirid reducerer blodpladeaggregering in vitro og in vivo. Denne virkning synes at være forbundet med selektiv hæmning af COX, som er ansvarlig for dannelsen af ​​thromboxan A, en vigtig endogen blodpladeaggregeringsfaktor.

Antiaterogen virkning. Glimepirid bidrager til normalisering af lipider, reducerer niveauet af malondialdehyd i blodet, hvilket fører til et signifikant fald i lipidperoxidation.

Reduktion af sværhedsgraden af ​​oxidativ stress, som hele tiden er til stede hos patienter med type 2 diabetes. Glimepirid øger niveauet af endogent alfa-tocopherol, aktiviteten af ​​katalase, glutathionperoxidase og superoxiddismutase.

Kardiovaskulære effekter. Gennem de ATP-følsomme kaliumkanaler påvirker sulfonylurea-derivater også det kardiovaskulære system. Sammenlignet med traditionelle sulfonylurea-derivater har glimepirid en signifikant mindre effekt på det kardiovaskulære system. Det reducerer trombocytaggregation og fører til en signifikant reduktion i dannelsen af ​​aterosklerotiske plaques.

Hos friske frivillige er den minimale effektive dosis glimepirid 0,6 mg. Effekten af ​​glimepirid er dosisafhængig og reproducerbar. Det fysiologiske respons på fysisk aktivitet (reduceret insulinsekretion), mens du tager glimepirid vedvarer.

Der er ingen signifikante forskelle i kraft afhængigt af om lægemidlet blev taget 30 minutter før et måltid eller lige før et måltid. Hos patienter med diabetes mellitus kan tilstrækkelig metabolisk kontrol opnås inden for 24 timer med en enkelt dosis af lægemidlet. Desuden blev der opnået tilstrækkelig metabolisk kontrol i en klinisk undersøgelse hos 12 ud af 16 patienter med nedsat nyrefunktion (CC 4-79 ml / min).

Kombinationsbehandling med metformin. Hos patienter, der ikke opnår tilstrækkelig metabolisk kontrol med den maksimale dosis glimepirid, kan kombinationsterapi med glimepirid og metformin påbegyndes. I to undersøgelser har kombinationsbehandling vist sig at forbedre metabolisk kontrol sammenlignet med behandlingen ved hver af disse stoffer separat.

Kombinationsbehandling med insulin. Hos patienter med utilstrækkelig metabolisk kontrol, mens man tager glimepirid i maksimale doser, kan samtidig insulinbehandling påbegyndes. Ifølge resultaterne af to undersøgelser, der anvender denne kombination, opnås den samme forbedring i metabolisk kontrol som ved anvendelse af kun ét insulin. Imidlertid kræves en lavere dosis insulin i kombinationsbehandling.

Farmakokinetik

Ved sammenligning af data opnået ved en enkelt og multipel (1 gang /) administration af glimepirid var der ingen signifikante forskelle i farmakokinetiske parametre, og deres variabilitet mellem forskellige patienter var meget lav. Signifikant ophobning af lægemidlet er fraværende.

Med gentagen indtagelse af lægemidlet inde i en daglig dosis på 4 mg Cmax i serum nås efter ca. 2,5 timer og er 309 ng / ml. Der er et lineært forhold mellem dosis og Cmax af glimepirid i blodplasmaet såvel som mellem dosis og AUC. Ved indtagelse er biotilgængeligheden af ​​glimepirid 100%. Måltid har ikke en signifikant effekt på absorptionen, bortset fra en svag deceleration af dens hastighed.

For glimepirid er en meget lav Vd (ca. 8,8 L), omtrent lig med Vd albumin, en høj grad af plasmaproteinbinding (over 99%) og en lav clearance (ca. 48 ml / min) karakteristiske.

Glimepirid udskilles i modermælken og trænger ind i placenta barrieren.

Glimepirid metaboliseres i leveren (hovedsagelig med deltagelse af CYP2C9 isoenzym) med dannelsen af ​​2 metabolitter - hydroxylerede og carboxylerede derivater, som findes i urin og i fæces.

T1 / 2 ved plasmakoncentrationer af lægemidlet i serum, svarende til multiple doseringsregimet, er ca. 5-8 timer. Efter glimepirid i høje doser øges T1 / 2 lidt.

Efter et enkelt indtag udskilles 58% glimepirid af nyrerne og 35% gennem tarmene. Uændret aktivstof registreres ikke i urinen.

T1 / 2 hydroxylerede og carboxylerede glimepiridmetabolitter var ca. 3-5 timer og 5-6 timer.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

Farmakokinetiske parametre er ens hos patienter af forskellige køn og forskellige aldersgrupper.

Patienter med nedsat nyrefunktion (med lavt QC) har en tendens til at øge clearance af glimepirid og reducere dets gennemsnitlige koncentrationer i blodserum, hvilket sandsynligvis skyldes hurtigere eliminering af lægemidlet på grund af dets lavere proteinindhold. I denne kategori af patienter er der således ingen yderligere risiko for glimepiridkumulation.

Indikationer for brug af stoffet AMARIL®

  • type 2 diabetes (som monoterapi eller som del af kombinationsbehandling med metformin eller insulin).

Doseringsregime

Som regel bestemmes dosen af ​​Amaryl® ved målkoncentrationen af ​​glucose i blodet. Lægemidlet bør anvendes i en mindste dosis, der er tilstrækkelig til at opnå den nødvendige metaboliske kontrol.

Under behandling med Amaryl® er det nødvendigt regelmæssigt at bestemme niveauet af glukose i blodet. Derudover anbefales det at regelmæssigt overvåge niveauet af glyceret hæmoglobin.

Overtrædelse af lægemidlet, f.eks. Spring over modtagelsen af ​​den næste dosis, bør ikke genopfyldes ved efterfølgende administration af lægemidlet ved en højere dosis.

Lægen bør i forvejen instruere patienten om de handlinger, der skal tages, når der er fejl i at tage stoffet (især når du hopper over den næste dosis eller hopper over måltidet) eller i situationer, hvor det ikke er muligt at tage stoffet.

Tabletter bør tages hel uden at tygges, drikker en tilstrækkelig mængde væske (ca. 1/2 kop).

Den indledende dosis af Amaryl® er 1 mg en gang dagligt. Om nødvendigt kan den daglige dosis gradvist øges (i 1-2 vikters intervaller) under regelmæssig kontrol af blodglukose og i følgende rækkefølge: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg (- 8 mg) om dagen.

Hos patienter med velkontrolleret diabetes mellitus type 2 er den daglige dosis af lægemidlet sædvanligvis 1-4 mg. En daglig dosis på mere end 6 mg er mere effektiv kun hos et lille antal patienter.

Lægen bestemmer tid og hyppighed af lægemidlet under hensyntagen til patientens livsstil (måltidstid, mængde fysisk aktivitet). Den daglige dosis er foreskrevet i 1 modtagelse, som regel umiddelbart før en fuld morgenmad eller, hvis den daglige dosis ikke blev taget umiddelbart før det første hovedmåltid. Det er meget vigtigt ikke at springe over måltider efter at have taget pillerne.

fordi Forbedret metabolisk kontrol er forbundet med øget insulinfølsomhed, og under behandling er det muligt at reducere behovet for glimepirid. For at undgå udvikling af hypoglykæmi er det nødvendigt at reducere dosen rettidigt eller ophøre med at tage Amaryl®.

Betingelser, hvor dosisjustering af glimepirid også kan være påkrævet:

  • vægttab
  • Livsstilsændringer (ændringer i kost, måltider, træningstræning);
  • forekomsten af ​​andre faktorer, der fører til modtagelighed for udviklingen af ​​hypoglykæmi eller hyperglykæmi.

Behandling med glimepirid er sædvanligvis langsigtet.

Overførsel af en patient fra et andet oralt hypoglykæmisk lægemiddel til Amaryl®

Der er ikke noget nøjagtigt forhold mellem doser Amaril og andre orale hypoglykæmiske lægemidler. Ved overførsel fra sådanne lægemidler til Amaril® er den anbefalede første daglige dosis af sidstnævnte 1 mg (selvom patienten overføres til Amaril® fra den maksimale dosis af et andet oralt hypoglykæmisk lægemiddel). Enhver forøgelse af Amaril dosis skal udføres i faser under hensyntagen til responset på glimepirid i overensstemmelse med ovenstående anbefalinger. Det er nødvendigt at overveje intensiteten og varigheden af ​​virkningen af ​​det foregående hypoglykæmiske middel. Behandling afbrydelse kan være nødvendig for at undgå en additiv virkning, som øger risikoen for hypoglykæmi.

Anvendes i kombination med metformin

Hos patienter med utilstrækkeligt kontrolleret diabetes mellitus kan behandling med glimepirid eller metformin ved maksimale daglige doser indledes med en kombination af disse to lægemidler. Med denne behandling eller glimepirid eller metformin wire tidligere fortsætter i de samme doser, og en yderligere metformin eller glimepirid begynder ved en lav dosis, som derefter titreres afhængigt af det ønskede niveau for metabolisk kontrol, op til en maksimal daglig dosis. Kombinationsbehandling bør startes under streng lægeovervågning.

Anvendes i kombination med insulin

Patienter med utilstrækkeligt kontrolleret diabetes mellitus, mens de tager glimepirid i den maksimale daglige dosis, kan samtidig tildeles insulin. I dette tilfælde forbliver den sidste dosis glimepirid tildelt patienten uændret. I dette tilfælde begynder insulinbehandling med lave doser, som gradvist øges under kontrol af koncentrationen af ​​glucose i blodet. Kombineret behandling udføres under nært tilsyn.

Patienter med nedsat nyrefunktion kan være mere følsomme overfor den hypoglykæmiske virkning af glimepirid. Data om brugen af ​​stoffet Amaryl® hos patienter med nedsat nyrefunktion er begrænsede.

Data om brugen af ​​stoffet Amaryl® hos patienter med leverinsufficiens er begrænsede.

Bivirkninger

På grund af metabolisme er hypoglykæmi muligt, hvilket som ved brug af andre sulfonylurea-derivater kan forlænges. Symptomer på hypoglykæmi - hovedpine, sult, kvalme, opkastning, træthed, døsighed, søvnforstyrrelser, angst, aggressivitet, nedsat koncentration, årvågenhed og reaktionshastighed, depression, forvirring, taleforstyrrelser, afasi, synsforstyrrelser, tremor, parese, sensoriske forstyrrelser, svimmelhed, tab af selvkontrol, delirium, cerebrale anfald, nedsat bevidsthed eller bevidstløshed op til koma, lavt vejrtrækning, bradykardi. Derudover kan der være manifestationer af adrenerg modregulering som reaktion på hypoglykæmi, såsom kold klibbende sved, angst, takykardi, arteriel hypertension, angina pectoris, hjertebanken og hjerterytmeforstyrrelser. Det kliniske billede af alvorlig hypoglykæmi kan ligne et slagtilfælde. Symptomer på hypoglykæmi forsvinder næsten altid efter eliminering.

På visionsorganets side er der forbigående visuelle forstyrrelser som følge af ændringer i glukosekoncentrationen i blodet (især i begyndelsen af ​​behandlingen). De skyldes en midlertidig ændring i linsens hævelse afhængigt af koncentrationen af ​​glukose i blodet og dermed en ændring i linsens brydningsindeks.

På fordøjelsessystemet: sjældent - kvalme, opkastning, følelse af tyngde eller fylde i epigastrium, mavesmerter, diarré; i nogle tilfælde hepatitis, øget aktivitet af leverenzymer og / eller cholestase og gulsot, som kan udvikle sig til livstruende leversvigt, men kan vendes om, når lægemidlet trækkes tilbage.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent - thrombocytopeni; i nogle tilfælde leukopeni, hæmolytisk anæmi, erytrocytopeni, granulocytopeni, agranulocytose og pancytopeni.

Allergiske reaktioner: sjældent - allergiske og pseudo-allergiske reaktioner, såsom kløe, urtikaria, hududslæt, som kan forvandle sig til alvorlige reaktioner med åndenød, et kraftigt fald i blodtrykket og kan udvikle sig til anafylaktisk shock; i nogle tilfælde allergisk vaskulitis.

Andet: i nogle tilfælde - hyponatremi, fotosensibilisering.

Hvis du får symptomer på urticaria, skal du straks kontakte læge.

Kontraindikationer til brugen af ​​stoffet AMARIL®

  • type 1 diabetes;
  • diabetisk ketoacidose, diabetisk prekoma og koma;
  • alvorlig abnorm leverfunktion (manglende klinisk erfaring)
  • alvorlig nedsat nyrefunktion, inkl. patienter i hæmodialyse (manglende klinisk erfaring)
  • graviditet;
  • amning (amning);
  • børns alder (mangel på klinisk erfaring);
  • sjældne arvelige sygdomme som galactoseintolerans, laktasemangel eller glucose-galactosemalabsorption;
  • overfølsomhed overfor lægemidlet
  • overfølsomhed over for andre sulfonylurea-derivater og sulfa-lægemidler (risiko for udvikling af overfølsomhedsreaktioner).

Med forsigtighed bør lægemidlet anvendes i de første uger af behandlingen (øget risiko for hypoglykæmi); i nærværelse af risikofaktorer til udvikling af hypoglykæmi (kan kræve en dosisjustering af glimepirid eller hele terapien); med sammenfaldende sygdomme under behandling eller med ændringer i patienters livsstil (ændring i kost og måltider, stigning eller nedsættelse i fysisk aktivitet); i tilfælde af mangel på glucose-6-phosphat dehydrogenase; i strid med absorptionen af ​​mad og medicin fra mave-tarmkanalen (intestinal obstruktion, intestinal parese).

Brug af stoffet AMARIL® under graviditet og amning

Amaryl® er kontraindiceret til brug under graviditet. I tilfælde af en planlagt graviditet eller om graviditeten opstår, skal kvinden overføres til insulinbehandling.

Det er fastslået, at glimepirid udskilles i modermælk. Under amning skal du overføre en kvinde til insulin eller holde op med at amme.

Ansøgning om krænkelse af leveren

Kontraindikeret brug til alvorlige kræftskader.

Ansøgning om krænkelse af nyrefunktionen

Kontraindikeret anvendelse ved alvorlig nyresvigt (inklusive patienter i hæmodialyse);

Særlige instruktioner

Specielt kliniske stressfulde tilstande, såsom traume, kirurgi, infektioner med febertemperatur, metabolisk kontrol kan forværres hos patienter med diabetes. Derfor kan midlertidig vedligeholdelse af insulinbehandling være nødvendig for at opretholde tilstrækkelig metabolisk kontrol.

I de første uger af behandlingen kan der være en øget risiko for hypoglykæmi, hvilket kræver særlig omhyggelig overvågning af koncentrationen af ​​glucose i blodet.

De faktorer, der bidrager til risikoen for hypoglykæmi, omfatter:

  • tålmodighed eller manglende evne (oftest observeret hos ældre patienter) til at samarbejde med lægen;
  • underernæring, uregelmæssig madindtag eller måltider
  • ubalance mellem motion og kulhydratindtagelse
  • ændring i kost
  • drikker alkohol, især i kombination med at hoppe over måltider;
  • alvorlig nedsat nyrefunktion
  • alvorlig leverdysfunktion (hos patienter med alvorlig leverdysfunktion er insulinbehandling indiceret, i hvert fald indtil metabolisk kontrol er opnået);
  • glimepirid overdosis;
  • nogle dekompenserede endokrine sygdomme, der svækker kulhydratmetabolisme eller adrenerg modregulering som reaktion på hypoglykæmi (for eksempel en vis dysfunktion af skjoldbruskkirtlen og den forreste hypofyse, adrenal insufficiens);
  • samtidig indtagelse af visse lægemidler
  • modtager glimepirid i mangel af indikationer for modtagelse.

Behandling sulfonylurinstofderivater, som omfatter glimepirid, kan føre til hæmolytisk anæmi, men hos patienter med mangel på glucose-6-phosphat skal være særlig forsigtig, når der tildeles glimepirid, fortrinsvis anvendte hypoglykæmiske midler ikke er sulfonylurinstoffer.

I tilfælde af ovennævnte risikofaktorer for udvikling af hypoglykæmi såvel som i tilfælde af sammenfaldende sygdomme under behandling eller en ændring i patientens livsstil, kan en dosisjustering af glimepirid eller hele terapi være påkrævet.

Symptomer på hypoglykæmi som følge af adrenerg kontrregulyatsii kroppen som respons på hypoglykæmi kan være en let eller fraværende i den gradvise udvikling af hypoglykæmi hos ældre patienter, patienter med lidelser i det autonome nervesystem, eller hos patienter, som betablokkere, clonidin, reserpin, guanethidin og andre sympatolytiske lægemidler.

Hypoglykæmi kan hurtigt elimineres ved straks at tage hurtigt fordøjelige kulhydrater (glucose eller saccharose). Som med andre sulfonylurea-derivater kan hypoglykæmi genoptages på trods af den første succesfulde lindring af hypoglykæmi. Patienterne bør derfor forblive under konstant overvågning. Ved alvorlig hypoglykæmi kræves øjeblikkelig behandling og observation af en læge, og i nogle tilfælde indlæggelse af patienten.

Under behandling med glimepirid kræves regelmæssig overvågning af leverfunktion og et billede af perifert blod (især antallet af leukocytter og blodplader).

Bivirkninger såsom alvorlig hypoglykæmi, alvorlige ændringer i blodbilledet, alvorlige allergiske reaktioner, leversvigt kan være livstruende, så i tilfælde af sådanne reaktioner, bør patienten straks underrette deres læge, stoppe med at tage stoffet og ikke at forny udnævnelsen uden en læges anbefaling.

Anvendelse i pædiatri

Data om langtidsvirkningen og sikkerheden af ​​stoffet hos børn er ikke tilgængelige.

Indflydelse på evnen til at køre biltransport og kontrolmekanismer

Ved behandlingens begyndelse, efter en ændring i behandlingen eller med en uregelmæssig modtagelse af glimepirid, kan der være et fald i koncentrationen af ​​opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner forårsaget af hypo- eller hyperglykæmi. Dette kan påvirke evnen til at føre motorkøretøjer eller kontrollere forskellige maskiner og mekanismer.

overdosis

Symptomer: Ved akut overdosering samt langvarig behandling med glimepirid i overdrevne doser, kan der udvikles alvorlig livstruende hypoglykæmi.

Behandling: hypoglykæmi kan næsten altid stoppes hurtigt ved at tage kulhydrater med det samme (glukose eller sukkerrør, søde frugtsaft eller te). I denne henseende skal patienten altid medbringe mindst 20 g glucose (4 stykker sukker) med ham. Sødemidler er ineffektive i behandlingen af ​​hypoglykæmi.

Indtil lægen beslutter at patienten er ude af fare, har patienten behov for omhyggeligt lægeligt tilsyn. Det skal tages i betragtning, at hypoglykæmi kan genoptages efter den første genopretning af glucosekoncentrationen i blodet.

Hvis en patient, der lider af diabetes, behandles af forskellige læger (for eksempel under sit ophold på hospitalet efter en ulykke under sygdom i weekenden), skal han informere dem om hans sygdom og tidligere behandling.

Nogle gange må en patient blive indlagt på hospitalet, selvom det kun er en sikkerhedsforanstaltning. Signifikant overdosering og alvorlig reaktion med manifestationer som bevidsthedstab eller andre alvorlige neurologiske lidelser er akutte medicinske tilstande og kræver øjeblikkelig behandling og indlæggelse.

Når bevidstløshed er nødvendigt, er intravenøs injektion af en koncentreret dextrose (glucose) opløsning nødvendig (for voksne, der starter med 40 ml af en 20% opløsning). Som et alternativ er det muligt for voksne at administrere glucagon i / in, p / k eller i / m, for eksempel i en dosis på 0,5-1 mg.

Ved behandling af hypoglykæmi på grund af utilsigtet anvendelse af Amaryl® hos spædbørn eller småbørn, bør dosis dextrose omhyggeligt justeres for at undgå muligheden for farlig hyperglykæmi; indførelsen af ​​dextrose bør udføres under konstant kontrol af koncentrationen af ​​glucose i blodet.

I tilfælde af overdosering af Amaril®-lægemiddel kan gastrisk skylning og administration af aktivt kul være påkrævet.

Efter en hurtig genopretning af blodglukosekoncentrationen er det afgørende, at IV-infusion af en dextroseopløsning ved en lavere koncentration er nødvendig for at forhindre genoptagelse af hypoglykæmi. Glukosekoncentrationen i disse patienters blod skal overvåges kontinuerligt i 24 timer. I svære tilfælde med langvarigt forløb af hypoglykæmi kan risikoen for at nedsætte blodsukkerniveauet i flere dage fortsætte.

Så snart en overdosis er opdaget, er det nødvendigt at informere lægen straks.

Drug interaktioner

Glimepirid metaboliseres af cytokrom P4502C9 (CYP2C9), som bør overvejes, når man samtidig bruger lægemidlet med inducere (for eksempel rifampicin) eller hæmmere (fx fluconazol) CYP2C9.

Potentiering af hypoglykæmisk virkning og i nogle tilfælde kan den mulige udvikling af hypoglykæmi forbundet med dette observeres med kombinationen af ​​Amaryl® og et af følgende lægemidler: insulin, andre hypoglykæmiske orale midler, ACE-hæmmere, anabolske steroider og mandlige kønshormoner, chloramphenicol, coumarinderivater, cyclophosphamid, disopyramid, fenfluramin, pheniramidol, fibrater, fluoxetin, guanethidin, ifosfamid, MAO-hæmmere, fluconazol, PAS, pentoxifyllin (høje parenterale doser), phenylbutazon, azapropazon, oxyphenbutazon, probenecid, quinoloner, salicylater, sulfinpyrazon, clarithromycin, sulfonamider, tetracycliner, tritoqualin, trofosfamid.

Reduktion af hypoglykæmisk virkning og den dermed forbundne stigning i blodglukose er mulig i kombination med et af følgende lægemidler: acetazolamid, barbiturater, GCS, diazoxid, diuretika, sympatomimetiske lægemidler (herunder epinephrin), glucagon, afføringsmidler (med langvarig brug, nikotinsyre (i høje doser), østrogener og progestogener, phenothiaziner, phenytoin, rifampicin, jodholdige thyroidhormoner.

Histamin H2-receptorblokkere, beta-blokkere, clonidin og reserpin kan både forbedre og reducere den hypoglykæmiske virkning af glimepirid.

Under indflydelse af sympatolytika som betablokkere, clonidin, guanethidin og reserpin kan symptomerne på adrenerg kontrregulyatsii som respons på hypoglykæmi reduceres eller helt mangle.

Mens man tager glimepirid, er det muligt at styrke eller svække virkningen af ​​coumarinderivater.

Et enkelt eller kronisk drikke kan både styrke og svække den hypoglykæmiske virkning af glimepirid.

Salgsvilkår for apotek

Lægemidlet er tilgængelig på recept.

Betingelser for opbevaring

Liste B. Lægemidlet bør opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur på ikke over 30 ° C. Holdbarhed - 3 år.

Lægemidlet til diabetikere Glimepirid: instruktioner og anmeldelser af patienter

Glimepirid (Glimepirid) - den mest moderne af lægemidlet sulfonylurea. Med diabetes øger det frigivelsen af ​​insulin i blodet, reducerer glykæmi. For første gang er denne aktive ingrediens blevet anvendt af firmaet Sanofi i tabletter Amaril. Nu produceres stoffer med en sådan sammensætning over hele verden.

Vigtigt at vide! En nyhed, der anbefales af endokrinologer til den permanente overvågning af diabetes! Kun brug for hver dag. Læs mere >>

Russisk glimepirid tolereres også godt, reducerer effektivt sukker, forårsager et minimum af bivirkninger, ligesom de originale tabletter. Anmeldelser vidner om den fremragende kvalitet og den lave pris på indenlandske lægemidler, så det er ikke overraskende, at diabetikere Glimepiride ofte foretrækker den oprindelige Amaril.

Hvem er Glimepiride er vist

Lægemidlet anbefales kun til normalisering af glykæmi alene med type 2 diabetes. Brugsanvisningen angiver ikke, hvornår behandlingen med Glimepirid er berettiget, da valget af et bestemt lægemiddel og dets dosering er den behandlende læge. Lad os prøve at finde ud af, hvem der viste stoffet Glimepirid.

Sukker i diabetes stiger af to grunde: På grund af insulinresistens og et fald i insulinfrigivelse fra betaceller i bugspytkirtlen. Insulinresistens udvikler sig selv før diabetes begynder, det kan påvises hos patienter med fedme og prediabetes. Årsagen er dårlig ernæring, manglende stress, overskydende vægt. Denne tilstand ledsages af øget insulinproduktion, på denne måde forsøger kroppen at overvinde cellernes modstand og rense blodet af overskydende glukose. På dette tidspunkt er en rationel behandling en livsstil til en sund og receptpligtig for metformin, et stof, som aktivt reducerer insulinresistens.

Jo højere blodglukoseniveauet hos en patient, jo mere aktiv diabetes mellitus udvikler sig. Et fald i insulinsekretion forbinder de indledende lidelser, patienten har igen hyperglykæmi. Ifølge læger, i diagnosen diabetes, findes insulinmangel hos næsten halvdelen af ​​patienterne. På dette stadium af sygdommen skal du foruden insulin også ordinere lægemidler, som stimulerer betacells arbejde. De mest effektive og overkommelige af disse er sulfonylurea-derivater, forkortet PSM.

Diabetes og trykstigninger vil være en ting fra fortiden.

Diabetes er årsagen til næsten 80% af alle slagtilfælde og amputationer. 7 ud af 10 personer dør på grund af blokering af hjerter eller hjernearterier. I næsten alle tilfælde er årsagen til en sådan forfærdelig ende den samme - højt blodsukker.

Sukker sukker kan og burde være, ellers intet. Men dette helbreder ikke selve sygdommen, men hjælper kun med at håndtere konsekvensen, og ikke med årsagen til sygdommen.

Den eneste medicin, der officielt anbefales til behandling af diabetes og bruges af endokrinologer i deres arbejde, er Dzhi Dao Diabetes Patch.

Effektiviteten af ​​lægemidlet, beregnet ved standardmetoden (antallet genvundet til det samlede antal patienter i en gruppe på 100 personer under behandling) var:

  • Sukker normalisering - 95%
  • Eliminering af venetrombose - 70%
  • Eliminering af hjertebanken - 90%
  • Frihed fra højt blodtryk - 92%
  • Forøg glæde i løbet af dagen, forbedret søvn om natten - 97%

Producenter Dzhi Dao er ikke en kommerciel organisation og finansieres med statsstøtte. Derfor har hver beboer nu mulighed for at modtage lægemidlet med 50% rabat.

På baggrund af ovenstående fremhæver vi indikationerne for at ordinere lægemidlet Glimepirid:

  1. Manglende effektivitet af kost, fysisk uddannelse og metformin.
  2. Bevist analyse af manglen på eget insulin.

Instruktionerne tillader brugen af ​​stoffet Glimepirid insulin og metformin. Ifølge vurderinger er stoffet også godt kombineret med glitazoner, glyptiner, incretinmimetika, acarbose.

Virkningsmekanismen for lægemidlet

Frigivelsen af ​​insulin fra bugspytkirtlen ind i blodbanen er mulig på grund af de særlige KATP-kanaler. De er til stede i hver levende celle og giver kaliumindtag gennem membranen. Når koncentrationen af ​​glukose i karrene ligger inden for det normale område, er disse kanaler på betacellerne åbne. Med væksten af ​​glykæmi er de lukket, hvilket forårsager tilstrømningen af ​​calcium og derefter frigivelsen af ​​insulin.

Lægemidlet Glimepirid og alle andre PSM lukker kaliumkanaler, hvilket øger produktionen og udskillelsen af ​​insulin. Mængden af ​​hormon, der frigives i blodet, afhænger kun af doseringen af ​​Glimepirid, og ikke på niveauet af glucose.

I løbet af de sidste par årtier er 3 generationer eller regenereringer blevet opfundet og testet. Aktiviteten af ​​1. generations lægemidler, chlorpropamid og tolbutamid blev stærkt påvirket af andre diabetespiller, hvilket ofte førte til uforudsigelig alvorlig hypoglykæmi. Med fremkomsten af ​​PSM 2 generation, glibenclamid, gliclazid og glipizid blev dette problem løst. De interagerer med andre stoffer meget svagere end den første PSM. Men disse lægemidler har også mange ulemper: i modsætning til kost og motion forårsager hypoglykæmi, fører til en gradvis vægtforøgelse og derfor øget insulinresistens. Ifølge nogle undersøgelser kan PSM 2-generationen påvirke hjertefunktionen negativt.

Ved fremstilling af lægemidlet Glimepirid blev de ovenfor nævnte bivirkninger taget i betragtning. I det nye lægemiddel lykkedes det at minimere.

Fordelen ved glimepirida før PSM tidligere generationer:

  1. Risikoen for hypoglykæmi, når den tages, er lavere. Forbindelsen af ​​lægemidlet med receptoren er mindre stabil end den for dets gruppeanaloger, og kroppen bevarer ligeledes delvist de mekanismer, der undertrykker insulinsyntese ved lav glucose. Når man spiller sport, mangler kulhydrater i fødevarer. Glimepirid forårsager lettere hypoglykæmi end andre PSM. Observationer viser, at sukker, når du tager tabletter Glimepirid falder under normen hos 0,3% af diabetikere.
  2. Ingen effekt på vægten. Overskydende insulin i blodet forhindrer nedbrydning af fedt, hyppig hypoglykæmi bidrager til øget appetit og samlet kalorieindtag. Glimepirid i denne henseende er sikkert. Ifølge vurderinger af patienter forårsager det ikke vægtøgning, og fedme bidrager endda til vægttab.
  3. Lav risiko for kardiovaskulær sygdom. PSM'er kan interagere med KATP-kanaler, der ikke kun findes i bugspytkirtlen, men også i væggene i blodkarene, hvilket øger risikoen for deres patologi. Glimepirid virker kun i bugspytkirtlen, så det er tilladt for diabetikere med angiopati og hjertesygdom.
  4. Instruktionerne afspejler Glimepirids evne til at reducere insulinresistens, øge glycogensyntese, blokere dannelsen af ​​glucose. Denne handling udtrykkes meget svagere end metformins, men bedre end den anden PSMs.
  5. Narkotika virker hurtigere analoger, valg af dosis og opnåelse af kompensation for diabetes tager mindre tid.
  6. Glimepirid tabletter stimulerer begge faser af insulinsekretion, så de reducerer glykæmi efter et måltid hurtigere. Gamle lægemidler arbejder primært i fase 2.

dosering

De generelt accepterede doser af Glimepirida, som fabrikanter overholder, er 1, 2, 3, 4 mg af det aktive stof i en tablet. Det er muligt at vælge den rigtige mængde af stoffet med høj nøjagtighed, og om nødvendigt kan dosen nemt ændres. Som regel er en tablet udstyret med en risiko, der gør det muligt at opdele det i halvdelen.

Den sukkerreducerende virkning af lægemidlet øges samtidigt med en stigning i dosis fra 1 til 8 mg. Ifølge vurderinger af diabetikere er de fleste til at kompensere for diabetes mellitus 4 mg eller mindre glimepirid nok. Større doser er mulige hos patienter med dekompenseret diabetes og alvorlig insulinresistens. De skal gradvist falde som staten stabiliserer - forbedring af insulinfølsomhed, vægttab, livsstilsændringer.

Det forventede fald i glykæmi (gennemsnitstal ifølge undersøgelsen):